Prva studija u kojoj se kreatin povezao s pozitivnim učinkom na razvoj mišićne mase izašla je u javnost još davne 1926.g.kreatinIduća važnija otkrića dogodila su se tek 50-ak godina kasnije kada su znanstvenici u Velikoj Britaniji krenuli s testiranjem kreatina za liječenje rijetke genetske bolesti. Rezultati su bili pozitivni što se tiče samog izliječenja te bolesti, ali su usput ukazali i na povećane fizičke sposobnosti pacijenata. Tek 1992. g. je u jednom znanstvenom časopisu izašao članak u kojem se kreatin spominje u sportskom kontekstu i utjecaju na povećavanje izdržljivosti. Prve prave rezultate pokazali su engleski atletičari koji su ostvarili zavidne rezultate nakon što su koristili kreatin za vrijeme priprema i tokom natjecanja. Njihova priznanja o tome da su koristili kreatin brzo su odjeknula u sportskom svijetu i sve više sportaša ga je počelo koristiti.

Kreatin je tako stekao kultni status među sportašima i danas ga uzima jako mnogo sportaša, a najviše oni koji imaju jako naporne i intenzivne treninge.